卡馬西平 298-46-4

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化學性質 

白色或類白色結晶性粉末。熔點204-206℃（190-193℃）。溶于乙醇、丙酮、丙二醇，不溶于水。無臭，無味。

用途 

卡巴西平屬二苯并氮雜 類抗癲癇藥，具有與苯妥英鈉相似的抗癲癇作用。對精神運動性發作最有效，對大發作、局限性發作和混合型發作也有效。本品抗外周神經痛作用優于苯妥英鈉，可用于三叉神經痛和舌咽神經痛。也可用于心律失常及尿崩等癥的治療。小鼠口服LD50為3750mg/kg，大鼠為4025mg/kg。

用途 

抗驚厥藥，用于治療癲癇大發作和精神運動性癲癇，還可治療三叉神經痛

生產方法 

先由鄰硝基甲苯經縮合、還原、環合制得10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜 ，然后經消除、酰化制得該品，或經氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜 的制備將甲醇鈉和石油醚的混合物冷卻，滴加鄰硝基甲苯和甲酸乙酯混合液，用稀鹽酸調節至pH5-6,2,2'-二硝基聯苯。將其溶于乙醇滴加鹽酸-乙醇，同時徐徐加入鐵粉。用氫氧化鈉調至pH8-9過濾，濾液用磷酸調至pH5，析出結晶，得2,2'二氨基聯芐磷酸鹽。在攪拌下將2,2'二氨基聯芐磷酸鹽加熱至熔融，將物料放入水中析出結晶，得10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜粗品。粗品用石油醚重結晶，得精品。2.卡巴西平的制備方法一將反應床的鐵催化劑用熱風活化后，控制床溫在400-450℃，通入過熱蒸汽，慢慢加入熔融的10,11-二氫-5H二苯并[b,f]氮雜，反應產物通過吸收塔用水噴淋吸收，收集塔下浮出的固體，吸濾，干燥得粗品。用乙醇重結晶，得5H二苯并[b,f]氮雜 精品。然后，以苯為溶劑，將5H二苯并[b,f]氮雜 與異氰酸反應再用氫氧化鈉溶液調至pH12-14，回流，把溫度降至10℃以下，析出結晶，過濾，水洗，干燥，得到卡馬西平粗品。粗品用乙醇重結晶、活性炭脫色，即為成品。方法二將10,11-二氫-5H二苯并[b,f]氮雜和甲苯加入反應鍋，攪拌加熱溶解。回流下通光氣，通完后繼續回流使氯甲酰化反應完全混合。減壓蒸出一部分甲苯，冷卻析出結晶，過濾，干燥，得5-氯甲酰基-10,11-二氫二苯并[b,f]氮雜 。將其加入氯苯中，再加入過氧化苯甲酰，加熱滴加溴素，加畢，反應至無溴化氫氣體逸出為止。將上述反應液趁熱轉入熱乙醇中，通氨，消除、胺化反應結束析出大量固體。蒸除乙醇使反應液呈糊狀，加水，過濾，即得粗品。粗品經乙醇重結晶，活性炭脫色，得到卡巴西平成品。